我所發表催化分子間環加成反應綜述文章

  近日,我所仿生催化合成創新特區研究組(02T4組)陳慶安研究員和萬伯順研究員團隊發表了題為“Reactivity of ynamides in catalytic intermolecular annulations”的綜述文章,系統介紹了催化分子間環加成反應的研究現狀與發展前景。

  分子間環加成反應可以將不同的結構片段進行整合,具有較高的步驟和原子經濟性,是構建雜環的最直接和高效的方法。氨基雜環是很多藥物分子的核心結構,在2019年全球銷售前200的藥物中,約25%都含有氨基雜環骨架。生物體內脫氧核糖核酸(DNA)和核糖核酸(RNA)組成單元的堿基部分也是氨基雜環。因此,各類氨基雜環的精準構筑工作一直備受合成化學家的關注。

  炔酰胺是一類特殊的功能化炔烴化合物。炔酰胺的碳碳三鍵直接與氮原子相連,極大增強了炔的活性,同時氮原子上還連有吸電子基,使得反應具有良好的穩定性。由于這種獨特的結構,炔酰胺同時具有親電和親核兩種性質。基于此,催化炔酰胺的分子間環加成反應已成為精準構筑各類氨基雜環的通用方法。該綜述回顧了過去十年該領域的研究進展,按照過渡金屬和酸催化體系,對已有分子間環加成反應類型進行了系統的總結與評述,并展望了今后的研究重點。

  陳慶安團隊一直致力于開發高效催化體系,實現不飽和含氮分子的分子間環加成反應(ACIE 2020ACIE 2018ACIE 2016ACIE 2015ACIE 2014ACIE 2013ACIE 2012ACIE 2011JACS 2015)。

  該綜述發表在Chemical Society Reviews上。相關研究工作得到了國家自然科學基金等項目的資助。(文/圖 呼延成)

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